Tutkimusoppaat

CJC-1295 (Mod GRF 1-29): mitä tutkimus kertoo

Tunnetuin CJC-1295:n ihmistutkimus koski DAC-muotoa, ei Mod GRF 1-29:nä myytyä no-DAC-muotoa. Miksi niiden farmakokinetiikka poikkeaa täysin toisistaan.

Saatavilla valikoimassa

Saatavilla tutkimusmateriaalina. Koot ja hinnat ovat tuotesivulla. Saatavuus ei kerro mitään siitä, mitä yhdiste tekee.

Tämä on valikoiman selkein tapaus, jossa kirjallisuus kuuluu eri molekyylille kuin sille, jota kuvataan. Asiasta kannattaa olla täsmällinen, sillä muodot eroavat juuri siinä ominaisuudessa, jota julkaistut tutkimukset mittasivat.

Kaksi muotoa, yksi nimi

CJC-1295 on 29 aminohapon analogi kasvuhormonia vapauttavasta hormonista, ja siinä on neljä aminohapposubstituutiota, jotka hidastavat entsymaattista hajoamista. Muotoja on kaksi. DAC-muodossa on drug affinity complex eli linkkeri, joka sitoutuu injektion jälkeen kovalenttisesti verenkierron albumiiniin ja pidentää puoliintumisajan noin kahdeksaan vuorokauteen. No-DAC-muodosta linkkeri puuttuu, jolloin puoliintumisaika on noin puoli tuntia. Sitä myydään myös nimellä Modified GRF (1-29).

Linkkeri ei ole vähäinen muunnos vaan koko farmakokineettinen idea. Kahdeksan vuorokauden puoliintumisaika tuottaa jatkuvan reseptoristimulaation, kun taas puolen tunnin puoliintumisaika tuottaa lyhyen pulssin ja antaa aivolisäkkeen oman rytmin palata. Kyse on kahdesta eri kokeesta.

Jokainen alla siteerattu ihmistutkimus käytti DAC-muotoa. No-DAC-muodosta ei ole julkaistua ihmistutkimusta. Kun muualla oleva tiivistelmä lainaa CJC-1295:n tutkimustuloksia muotoa täsmentämättä, se lainaa DAC-aineistoa.

Mitä DAC-tutkimukset havaitsivat

Teichman kollegoineen raportoi terveillä aikuisilla annosriippuvaisia kasvuhormonin ja IGF-1:n nousuja, jotka säilyivät useita vuorokausia yhden annon jälkeen. Tämä tulos vakiinnutti yhdisteen pitkävaikutteisen profiilin.

Ionescu ja Frohman esittivät sitten kiinnostavamman kysymyksen. Kasvuhormonia erittyy normaalisti pulsseina, ja pulssimaisuutta pidetään monien hormonin vaikutusten kannalta merkityksellisenä. Jatkuvasti vaikuttavan ärsykkeen voisi odottaa litistävän pulssit tasaiseksi nousuksi. Tutkijat raportoivat, että pulssimainen eritys säilyi jatkuvan stimulaation aikana ja että pulssin amplitudi jopa kasvoi sen sijaan että kuvio olisi hävinnyt. Kyse on merkityksellisestä mekanistisesta havainnosta siitä, miten akseli käyttäytyy jatkuvassa GHRH-reseptoristimulaatiossa.

Sackmann-Sala kollegoineen tarkasteli myöhemmin niitä seerumin proteiiniprofiilin muutoksia, jotka liittyivät akselin aktivoitumiseen normaaleilla aikuisilla.

Mitä tämä tarkoittaa no-DAC-muodolle

GHRH-reseptori on sama ja peptidirunko on sama, joten no-DAC-muodon voi perustellusti odottaa stimuloivan reseptoria. Siirtää ei voi sitä, mitä tutkimukset tosiasiassa mittasivat: kasvuhormoni- ja IGF-1-vasteen suuruutta, sen kestoa, pulssimaisuuden säilymistä jatkuvassa stimulaatiossa eikä turvallisuushavaintoja. Ne kaikki ovat sellaisen molekyylin ominaisuuksia, jonka viipymäaika elimistössä on aivan toinen.

Mitä tutkimuksissa havaittiin

Jokainen kohta kertoo, mitä tutkimuksessa selvitettiin ja missä mallissa. Mikään alla olevasta ei kuvaa vaikutusta ihmisessä.

Kaikki alla oleva perustuu julkaistuun tutkimukseen, ja jokaisen kohdan yhteydessä kerrotaan käytetty malli. Hyväksyntätilanne vaihtelee yhdisteittäin ja maittain, eikä mitään tässä kuvattua toimiteta lääkkeenä tai ihmisessä käytettäväksi.

  1. Teichman et al. (2006)Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 91(3):799–805

    Raportoi terveillä aikuisilla annosriippuvaisia kasvuhormonin ja IGF-1:n nousuja, jotka säilyivät useita vuorokausia.

    ihminen, satunnaistettu lumekontrolloitu tutkimus (CJC-1295 DAC-muodossa) Source

  2. Ionescu & Frohman (2006)Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 91(12):4792–7

    Selvitti, säilyykö pulssimainen kasvuhormonieritys jatkuvassa reseptoristimulaatiossa. Raportoi, että pulssimaisuus säilyi ja pulssin amplitudi kasvoi sen sijaan että eritys olisi korvautunut tasaisella nousulla.

    ihminen (CJC-1295 DAC-muodossa) Source

  3. Sackmann-Sala et al. (2009)Growth Hormone & IGF Research · 19(6):471–7

    Luonnehti niitä seerumin proteiiniprofiilin muutoksia, jotka liittyivät GH/IGF-1-akselin aktivoitumiseen pitkävaikutteisen analogin vaikutuksesta.

    ihminen, normaalit aikuiset koehenkilöt (CJC-1295 DAC-muodossa) Source

Raportoidut haitat ja nollatulokset

Tästä yhdisteestä ei ole julkaistu erillistä turvallisuustutkimusta. Se ei tarkoita, ettei haittoja olisi — kysymystä ei ole esitetty julkaisuissa, ja alla olevat puutteet kertovat sen.

Mitä tutkimus ei osoita

Puuttuvaan tietoon ei voi viitata lähteellä, joten se todetaan tässä suoraan. Tämä on se osa kuvaa, jonka vaikeneminen jättäisi piiloon.

  • No-DAC-muodosta ei ole julkaistu yhtään ihmistutkimusta, vaikka juuri se on useimmissa tutkimusvalikoimissa tällä nimellä myytävä muoto. Kaikki kolme yllä olevaa ihmistutkimusta käyttivät DAC-muotoa.
  • Haittalista on tyhjä, koska kummastakaan muodosta ei ole julkaistu omaa turvallisuustutkimusta tehotutkimusten sisäisten siedettävyyshavaintojen lisäksi.
  • Jatkuvan GHRH-reseptoristimulaation pitkäaikaisseurauksia ei käsitellä. Julkaistut tutkimukset ovat lyhyitä.
  • DAC-muodon kehitys ei johtanut myyntilupaan missään, eikä vaiheen 3 tulosta ole julkaistu.
  • Muotojen viipymäajat eroavat toisistaan yli kahdella kertaluokalla, joten julkaistua perustaa vastaavan altistuksen arvioimiseksi niiden välillä ei ole.

Usein kysyttyä

Mitä eroa on CJC-1295 DAC:lla ja no-DAC:lla?
Drug affinity complex eli linkkeri, joka sitoutuu injektion jälkeen kovalenttisesti albumiiniin. Sen kanssa puoliintumisaika on noin kahdeksan vuorokautta, ilman sitä noin puoli tuntia. Koska julkaistut tutkimukset mittasivat nimenomaan kasvuhormonivasteen kestoa ja suuruutta, tuo ero on koko näytön aihe eikä sen yksityiskohta.
Onko CJC-1295:stä ihmistutkimuksia?
On, kolme julkaistua ihmistutkimusta, mutta kaikki käyttivät DAC-muotoa. No-DAC-muodosta, jota myydään myös nimellä Modified GRF (1-29), ei ole julkaistua ihmistutkimusta.
Litistääkö jatkuva stimulaatio kasvuhormonipulssit?
Ionescu ja Frohman raportoivat, ettei litistänyt: pulssimainen eritys säilyi DAC-muodon jatkuvan stimulaation aikana, ja pulssin amplitudi jopa kasvoi sen sijaan että kuvio olisi hävinnyt. Se on tämän kirjallisuuden mekanistisesti kiinnostavimpia havaintoja.
Voiko CJC-1295 DAC -tutkimusta soveltaa no-DAC-muotoon?
Vain reseptorikohde siirtyy. Vasteen suuruus, kesto, pulssimaisuushavainto ja turvallisuustiedot ovat kaikki sellaisen molekyylin ominaisuuksia, joka viipyy verenkierrossa vuorokausia. Yksikään julkaistu tutkimus ei kerro, miltä ne näyttävät molekyylillä, joka ei viivy.
Onko CJC-1295 hyväksytty jossain?
Ei kummassakaan muodossa. Se toimitetaan täältä laboratorioreagenssina in vitro -tutkimukseen eikä ihmisille tai eläimille.

Käsitellyt yhdisteet

Kunkin artikkelissa käsitellyn yhdisteen hakemistosivu.

Aiheeseen liittyvät artikkelit

  • Ipamorelin: mitä tutkimus kertoo

    Selektiivinen kasvuhormonisekretagogi, jolla on loppuun saatettu ihmistutkimus. Se ei saavuttanut päätetapahtumaansa, ja se on sen käyttökelpoisin tulos.

  • Semax: mitä tutkimus kertoo

    ACTH(4-10)-analogi, joka on Venäjällä rekisteröity lääke ja lännessä tuntematon. Mitä BDNF-tutkimus raportoi ja miksi englanniksi aineisto näyttää ohuelta.

  • Peptidien säilyvyys ja stabiilius

    Kuinka kauan kylmäkuivattu ja liuotettu peptidi säilyy, ja neljä asiaa jotka lyhentävät sitä: lämpötila, kosteus, valo ja hapettuminen. Säilytysarvot mukana.

Kaikki oppaat