Tutkimusoppaat

Ipamorelin: mitä tutkimus kertoo

Selektiivinen kasvuhormonisekretagogi, jolla on loppuun saatettu ihmistutkimus. Se ei saavuttanut päätetapahtumaansa, ja se on sen käyttökelpoisin tulos.

Saatavilla valikoimassa

Saatavilla tutkimusmateriaalina. Koot ja hinnat ovat tuotesivulla. Saatavuus ei kerro mitään siitä, mitä yhdiste tekee.

Ipamoreliini on tässä valikoimassa kahdella tavalla poikkeuksellinen. Se kehitettiin lääkeyhtiössä, ja se eteni loppuun vietyyn satunnaistettuun kontrolloituun ihmistutkimukseen, jonka tulokset julkaistiin. Tutkimus ei saavuttanut päätetapahtumaansa. Lauseen kummankin puoliskon kuuluu olla mukana jokaisessa rehellisessä tiivistelmässä.

Mikä molekyyli on

Synteettinen pentapeptidi, joka kehitettiin Novo Nordiskilla kasvuhormonin sekretagogiksi ja jonka toinen tunnus on NNC 26-0161. Se sitoutuu greliinireseptoriin ja saa aivolisäkkeen vapauttamaan omaa kasvuhormoniaan sen sijaan että toimittaisi kasvuhormonia suoraan. Juuri tämä erottelu määrittää koko sekretagogiluokan.

Valikoivuus on suunnittelun tavoite

Luokan aiemmat yhdisteet vapauttivat kasvuhormonia mutta nostivat samalla adrenokortikotropiinia ja kortisolia. Se rajoitti niiden käyttöä tutkimustyökaluina, koska havaittu vaikutus saattoi johtua kummasta tahansa akselista. Vuoden 1998 alkuperäinen karakterisointi raportoi, että ipamoreliini vapautti kasvuhormonia ilman noita samanaikaisia nousuja. Molekyyli rakennettiin nimenomaan tätä valikoivuutta eikä tehoa varten, ja siksi se on yhä luokkansa vertailuyhdiste.

Tutkimus, ja miksi nollatulos kannattaa julkaista

Vaiheen 2 satunnaistettuun, kaksoissokkoutettuun ja lumekontrolloituun monikeskustutkimukseen otettiin 117 aikuista, jotka olivat tulossa suolistoresektioon. Tutkimuksessa selvitettiin, lyhentäisikö greliinireseptorin stimulaatio leikkauksen jälkeistä suolilamaa eli sitä tilapäistä suolen liikkuvuuden pysähtymistä, joka seuraa vatsakirurgiaa. Perustelu oli pätevä, sillä greliinireseptoriagonistit lisäävät ruoansulatuskanavan liikkuvuutta.

Mediaaniaika kiinteän aterian sietämiseen oli ipamoreliiniryhmässä lyhyempi kuin lumeryhmässä, mutta ero ei ollut tilastollisesti merkitsevä. Merkitsevää eroa ei löytynyt myöskään toissijaisista tehoanalyyseistä. Yhdiste oli hyvin siedetty, ja hoidonaikaisia haittatapahtumia oli hieman vähemmän kuin lumeella.

Kyseessä on siis kielteinen tulos tehosta ja rauhoittava tulos siedettävyydestä, samassa tutkimuksessa ja ihmisillä. Se on informatiivisempi kuin hyllyllinen myönteisiä jyrsijäjulkaisuja, eikä sitä juuri koskaan mainita tämän yhdisteen kuvauksissa.

Mitä tutkimuksissa havaittiin

Jokainen kohta kertoo, mitä tutkimuksessa selvitettiin ja missä mallissa. Mikään alla olevasta ei kuvaa vaikutusta ihmisessä.

Kaikki alla oleva perustuu julkaistuun tutkimukseen, ja jokaisen kohdan yhteydessä kerrotaan käytetty malli. Hyväksyntätilanne vaihtelee yhdisteittäin ja maittain, eikä mitään tässä kuvattua toimiteta lääkkeenä tai ihmisessä käytettäväksi.

  1. Raun et al. (1998)European Journal of Endocrinology · 139(5):552–61

    Yhdisteen kasvuhormonia vapauttavan tehon ja valikoivuuden alkuperäinen karakterisointi verrattuna muihin sekretagogeihin. Raportoi vapautumisen tapahtuvan ilman samanaikaista ACTH:n ja kortisolin nousua.

    in vitro ja in vivo, rotta ja sika Source

Raportoidut haitat ja nollatulokset

Haitat, siedettävyyshavainnot ja tutkimukset, jotka eivät saavuttaneet päätetapahtumaansa. Kielteinen tulos on tulos, ja se mainitaan tässä sen sijaan, että se jätettäisiin pois.

  1. Beck et al. (2014)International Journal of Colorectal Disease · 29(12):1527–34

    Vertasi yhdistettä lumeeseen leikkauksen jälkeisen suolilaman hoidossa suolistoresektion jälkeen. Yhdiste oli hyvin siedetty ja hoidonaikaisia haittatapahtumia oli hieman vähemmän kuin lumeella, mutta ero lumeeseen ei ollut merkitsevä ensisijaisessa päätetapahtumassa eli ajassa kiinteän aterian sietämiseen eikä toissijaisissa tehoanalyyseissä.

    ihminen, vaiheen 2 satunnaistettu kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu tutkimus, 117 potilasta Source

Mitä tutkimus ei osoita

Puuttuvaan tietoon ei voi viitata lähteellä, joten se todetaan tässä suoraan. Tämä on se osa kuvaa, jonka vaikeneminen jättäisi piiloon.

  • Ainoa julkaistu satunnaistettu ihmistutkimus koski yhtä käyttöaihetta, leikkauksen jälkeistä suolilamaa, ja lyhyttä sairaalajaksoa. Pidempiaikaisesta käytöstä ihmisillä ei ole julkaistu mitään.
  • Yhdessäkään julkaistussa ihmistutkimuksessa ei ole mitattu kasvuhormoni- tai IGF-1-tuloksia ensisijaisena päätetapahtumana. Yhdistettä määrittävä kasvuhormonia vapauttava vaikutus on karakterisoitu rotilla ja sioilla.
  • Raportoitu valikoivuus ACTH:n ja kortisolin suhteen on peräisin alkuperäisestä prekliinisestä karakterisoinnista, eikä sitä ole tarkasteltu riippumattomasti uudelleen ihmisillä.
  • Kehitys ei jatkunut vaiheeseen 3 tutkitussa käyttöaiheessa, eikä yhdisteellä ole myyntilupaa missään.
  • Yksikään julkaistu tutkimus ei käsittele sitä, mitä jatkuva sekretagogistimulaatio tekee kasvuhormoniakselille kuukausien tai vuosien mittakaavassa.

Usein kysyttyä

Mitä ipamoreliini tekee tutkimuksen mukaan?
Rotilla ja sioilla tehty prekliininen työ raportoi, että se sitoutuu greliinireseptoriin ja saa aivolisäkkeen vapauttamaan kasvuhormonia valikoivasti, ilman aiemmilla sekretagogeilla nähtyjä ACTH:n ja kortisolin nousuja. Juuri tätä valikoivuutta varten se suunniteltiin.
Onko ipamoreliinia tutkittu ihmisillä?
On, mikä on tämän valikoiman yhdisteille harvinaista. Vaiheen 2 satunnaistettu, kaksoissokkoutettu ja lumekontrolloitu tutkimus 117 suolistoresektiopotilaalla selvitti sen tehoa leikkauksen jälkeiseen suolilamaan. Tulokset julkaistiin vuonna 2014.
Mikä oli ipamoreliinin ihmistutkimuksen tulos?
Tehon osalta kielteinen. Aika kiinteän aterian sietämiseen oli lumetta lyhyempi mutta ei merkitsevästi, eikä toissijaisissa tehoanalyyseissäkään ollut merkitsevää eroa. Siedettävyyden osalta tulos oli rauhoittava: haittatapahtumia oli hieman vähemmän kuin lumeella.
Onko ipamoreliini valikoiva?
Näin väittää vuoden 1998 alkuperäinen karakterisointi, joka tehtiin rotilla ja sioilla: kasvuhormoni vapautui ilman samanaikaista ACTH:n ja kortisolin nousua. Asiaa ei ole tarkasteltu riippumattomasti uudelleen ihmisillä, joten valikoivuus on prekliinistä näyttöä eikä vakiintunutta ihmisfarmakologiaa.
Onko ipamoreliini hyväksytty lääke?
Ei ole. Kehitys ei edennyt edellä kuvatun vaiheen 2 tutkimuksen jälkeen, eikä yhdisteellä ole myyntilupaa missään. Se toimitetaan täältä laboratorioreagenssina vain tutkimuskäyttöön.

Käsitellyt yhdisteet

Kunkin artikkelissa käsitellyn yhdisteen hakemistosivu.

Aiheeseen liittyvät artikkelit

  • CJC-1295 (Mod GRF 1-29): mitä tutkimus kertoo

    Tunnetuin CJC-1295:n ihmistutkimus koski DAC-muotoa, ei Mod GRF 1-29:nä myytyä no-DAC-muotoa. Miksi niiden farmakokinetiikka poikkeaa täysin toisistaan.

  • Semax: mitä tutkimus kertoo

    ACTH(4-10)-analogi, joka on Venäjällä rekisteröity lääke ja lännessä tuntematon. Mitä BDNF-tutkimus raportoi ja miksi englanniksi aineisto näyttää ohuelta.

  • Peptidien säilyvyys ja stabiilius

    Kuinka kauan kylmäkuivattu ja liuotettu peptidi säilyy, ja neljä asiaa jotka lyhentävät sitä: lämpötila, kosteus, valo ja hapettuminen. Säilytysarvot mukana.

Kaikki oppaat