Tutkimusoppaat

Heksareliini (eksamoreliini): mitä tutkimus kertoo

Tehokkaimpia ihmisillä testattuja sekretagogeja, ja sen rinnalla toinen sydänkirjallisuus, joka kulkee CD36:n eikä kasvuhormoniakselin kautta.

Saatavilla valikoimassa

Saatavilla tutkimusmateriaalina. Koot ja hinnat ovat tuotesivulla. Saatavuus ei kerro mitään siitä, mitä yhdiste tekee.

Heksareliinista on enemmän endokriinistä ihmisaineistoa kuin useimmista tämän valikoiman yhdisteistä, ja tutkimukset ovat poikkeuksellisen suoraviivaisia: terveitä vapaaehtoisia, hormoni mitattuna, annosvaste osoitettuna. Se, mitä tuo työ löysi sen lisäksi, jätetään yleensä pois.

Mikä molekyyli on

Synteettinen heksapeptidi, GHRP-6:n analogi, jota on muokattu tehokkaammaksi ja aineenvaihdunnallisesti vakaammaksi. Se on julkaistu myös nimillä eksamoreliini ja EP-23905.

Endokriininen tutkimus

Kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu nousevan altistuksen tutkimus terveillä miesvapaaehtoisilla raportoi annosriippuvaisen kasvuhormonin vapautumisen, ja juuri tällä havainnolla yhdiste yleensä kuvataan. Erillinen tutkimus vastasi kysymykseen, joka on toistuvan sekretagogikäytön kannalta tärkeämpi — lakkaako aivolisäke vastaamasta — ja raportoi, ettei lyhytaikainen anto herkistänyt kasvuhormonivastetta pois ikääntyneillä.

Tuo jälkimmäinen tulos on aidosti informatiivinen ja samalla kapea. Se koskee lyhytaikaista antoa eikä osoita, mitä pidemmällä aikavälillä tapahtuu — ja juuri sitä sekretagogista lukeva haluaa tietää.

Sydänkirjallisuus koskee eri reseptoria

Heksareliini sitoutuu sydänkudoksen CD36:een, joka ei liity kasvuhormonin vapautumista ohjaavaan reseptoriin. Siksi kokonaan erillinen julkaisuhaara tarkastelee sitä sydän- ja verisuonitutkimuksessa endokrinologian sijaan, ja siksi sydänlöydöksiä ei voi lukea kasvuhormonin vapautumisen seurauksiksi. Tämä työ on valtaosin prekliinistä.

Mitä tutkimuksissa havaittiin

Jokainen kohta kertoo, mitä tutkimuksessa selvitettiin ja missä mallissa. Mikään alla olevasta ei kuvaa vaikutusta ihmisessä.

Kaikki alla oleva perustuu julkaistuun tutkimukseen, ja jokaisen kohdan yhteydessä kerrotaan käytetty malli. Hyväksyntätilanne vaihtelee yhdisteittäin ja maittain, eikä mitään tässä kuvattua toimiteta lääkkeenä tai ihmisessä käytettäväksi.

  1. Imbimbo et al. (1994)European Journal of Clinical Pharmacology · 46(5):421–5

    Raportoi annosriippuvaisen kasvuhormonin vapautumisen terveillä miesvapaaehtoisilla eri altistustasoilla.

    ihminen, kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu nousevan altistuksen tutkimus Source

  2. Ghigo et al. (1996)European Journal of Endocrinology · 135(4):407–12

    Tarkasteli, tylsyttääkö lyhytaikainen anto aivolisäkkeen vastetta, ja raportoi ettei kasvuhormonivaste heikentynyt tutkitun jakson aikana.

    ihminen, ikääntyneet Source

  3. Mao et al. (2014)Journal of Geriatric Cardiology · 11(3):253–8

    Katsaus yhdisteen raportoituun sydän- ja verisuonivaikutukseen, mukaan lukien ehdotus siitä, että sen sydänvaikutukset kulkevat CD36:n eivätkä kasvuhormoniakselin kautta.

    katsaus prekliiniseen ja kliiniseen tutkimukseen Source

  4. Huang et al. (2017)International Heart Journal · 58(2):257–63

    Raportoi sydänlihassolujen suojautumisen iskemia-reperfuusiovauriolta, ja esitti interleukiini-1-signaloinnin osallisena reittinä.

    rotta, iskemia-reperfuusiovaurio Source

Raportoidut haitat ja nollatulokset

Haitat, siedettävyyshavainnot ja tutkimukset, jotka eivät saavuttaneet päätetapahtumaansa. Kielteinen tulos on tulos, ja se mainitaan tässä sen sijaan, että se jätettäisiin pois.

  1. Arvat et al. (1997)Peptides · 18(6):885–91

    Raportoi, että heksareliini nosti ihmisellä prolaktiinia, ACTH:ta ja kortisolia kasvuhormonin lisäksi, vertailukohtina GHRH ja muut vapauttajahormonit. Juuri tämä valikoimattomuus erottaa yhdisteen ipamorelinista.

    ihminen, vertaileva endokriininen tutkimus Source

Mitä tutkimus ei osoita

Puuttuvaan tietoon ei voi viitata lähteellä, joten se todetaan tässä suoraan. Tämä on se osa kuvaa, jonka vaikeneminen jättäisi piiloon.

  • Yhtään satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta heksareliinista kliinisen tuloksen suhteen ei ole julkaistu. Ihmiskirjallisuus mittaa hormonivastetta, ei kliinisiä päätetapahtumia, eikä yhdisteellä ole myyntilupaa millään lainkäyttöalueella.
  • Herkistymiskysymykseen on vastattu vain lyhytaikaisen annon osalta. Siitä, säilyykö aivolisäkkeen vaste kuukausien mittaan, ei ole tätä yhdistettä koskevaa julkaisua.
  • Sydänkirjallisuus on ylivoimaisesti prekliinistä. CD36-sitoutuminen sydänkudoksessa on hyvin kuvattu eläimillä ja soluissa; mitä se tuottaa ihmisellä, ei ole osoitettu.
  • ACTH:n, kortisolin ja prolaktiinin nousut on dokumentoitu yhden kerran mittauksissa. Sitä, mitä toistuva näiden akselien stimulaatio tekee, ei ole kuvattu.
  • Tästä yhdisteestä ei ole julkaistu minkäänlaista pitkän aikavälin turvallisuusaineistoa ihmisillä.

Usein kysyttyä

Onko heksareliini tehokkaampi kuin muut sekretagogit?
Se on tehokkaimpia ihmisillä testatuista, ja annosriippuvainen kasvuhormonin vapautuminen osoitettiin terveillä vapaaehtoisilla vuonna 1994. Teho ei kuitenkaan ole sama asia kuin käyttökelpoisuus: se vapauttaa kasvuhormonia voimakkaasti ja valikoimattomasti.
Lakkaako heksareliini tehoamasta toistuvassa käytössä?
Yksi ikääntyneillä tehty tutkimus raportoi, ettei lyhytaikainen anto herkistänyt kasvuhormonivastetta pois. Se on todellinen havainto ja rajoittuu tutkittuun lyhyeen jaksoon — pidemmästä käytöstä ei ole julkaisuja.
Miksi heksareliinia tutkitaan sydäntutkimuksessa?
Se sitoutuu sydänkudoksen CD36:een, joka on eri reseptori kuin kasvuhormonin vapautumista ohjaava. Sydänlöydökset eivät siis ole kasvuhormonin seurausta, ja tuo kirjallisuus on enimmäkseen prekliinistä.
Miten heksareliini vertautuu ipamorelinin kanssa?
Molemmat vaikuttavat greliinireseptoriin. Heksareliini nostaa ihmisellä myös prolaktiinia, ACTH:ta ja kortisolia; ipamorelinin alkuperäinen kuvaus raportoi kasvuhormonin vapautumisen ilman näitä nousuja. Juuri tämä ero on syy siihen, että ipamorelin on olemassa.
Onko heksareliini hyväksytty lääke?
Ei. Se toimitetaan täällä laboratorioreagenssina vain tutkimuskäyttöön, ei ihmis- tai eläinkäyttöön.

Käsitellyt yhdisteet

Kunkin artikkelissa käsitellyn yhdisteen hakemistosivu.

Aiheeseen liittyvät artikkelit

  • GHRP-6: mitä tutkimus kertoo

    Ensimmäinen kasvuhormonia vapauttava peptidi, jonka valikoimattomuus on syy myöhempien sekretagogien olemassaoloon. Se nostaa myös kortisolia ja ruokahalua.

  • Ipamorelin: mitä tutkimus kertoo

    Selektiivinen kasvuhormonisekretagogi, jolla on loppuun saatettu ihmistutkimus. Se ei saavuttanut päätetapahtumaansa, ja se on sen käyttökelpoisin tulos.

  • Peptidien säilyvyys ja stabiilius

    Kuinka kauan kylmäkuivattu ja liuotettu peptidi säilyy, ja neljä asiaa jotka lyhentävät sitä: lämpötila, kosteus, valo ja hapettuminen. Säilytysarvot mukana.

Kaikki oppaat