Tutkimusoppaat

GHRP-6: mitä tutkimus kertoo

Ensimmäinen kasvuhormonia vapauttava peptidi, jonka valikoimattomuus on syy myöhempien sekretagogien olemassaoloon. Se nostaa myös kortisolia ja ruokahalua.

Saatavilla valikoimassa

Saatavilla tutkimusmateriaalina. Koot ja hinnat ovat tuotesivulla. Saatavuus ei kerro mitään siitä, mitä yhdiste tekee.

GHRP-6 on se yhdiste, jota luokan muut on suunniteltu parantamaan. Sen lukeminen pelkkänä vanhempana ja heikompana ipamorelinina ohittaa olennaisen: havainto on juuri se, mitä molekyyli tekee kasvuhormonin vapauttamisen lisäksi, eikä se ole alaviite.

Mikä molekyyli on

Synteettinen heksapeptidi, ensimmäinen kasvuhormonia vapauttavista peptideistä, jonka Cyril Bowers työtovereineen kuvasi 1980-luvulla. Sen historiallinen merkitys on suurempi kuin sen oma farmakologia: näiden peptidien osumareseptorin luontaisen ligandin etsintä johti lopulta greliinin löytymiseen yli vuosikymmen myöhemmin.

Kaksi reseptoria, ei yhtä

Julkaistu tutkimus kuvaa vaikutusta GHS-R1a-reseptoriin eli greliinireseptoriin, ja se on reitti aivolisäkkeen kasvuhormonin vapautumiseen. Erillinen kirjallisuuden haara kuvaa sitoutumista CD36-reseptoriin, joka on niin sanottu scavenger-reseptori sydän- ja muissa kudoksissa, ja juuri tämän toisen reseptorin ympärille tämän peptidiperheen sytoprotektiokirjallisuus rakentuu. Kohteet ovat erillisiä, ja tiivistelmä, joka mainitsee vain ensimmäisen, kuvaa molekyylistä puolet.

Selektiivisyys, ja miksi se on tässä olennaista

GHRP-6:n määrittävä ominaisuus julkaistussa aineistossa on se, ettei se ole selektiivinen. Tämän luokan yhdisteet lisäävät ruokahalua ja nostavat kortisolia, ACTH:ta ja prolaktiinia kasvuhormonin ohella. Tämä on se havainto, jonka välttämiseksi ipamorelin sittemmin kehitettiin, ja siksi luokkatason ihmistutkimus sekretagogien selektiivisyydestä — tehtynä läheisillä sukulaisilla GHRP-2:lla ja heksareliinilla — on käyttökelpoisin turvallisuutta sivuava näyttö tämän yhdisteen lukemiseen.

Tutkimusvälineen kannalta seuraus on menetelmällinen eikä kliininen: valikoimattoman sekretagogin annon jälkeen havaitulla vaikutuksella on useampi kuin yksi uskottava endokriininen selitys, joten yhdiste on tylppä väline nimenomaan kasvuhormonivaikutusten erottamiseen.

Mitä tutkimuksissa havaittiin

Jokainen kohta kertoo, mitä tutkimuksessa selvitettiin ja missä mallissa. Mikään alla olevasta ei kuvaa vaikutusta ihmisessä.

Kaikki alla oleva perustuu julkaistuun tutkimukseen, ja jokaisen kohdan yhteydessä kerrotaan käytetty malli. Hyväksyntätilanne vaihtelee yhdisteittäin ja maittain, eikä mitään tässä kuvattua toimiteta lääkkeenä tai ihmisessä käytettäväksi.

  1. Hayashi et al. (1991)Endocrinologia Japonica · 38(1):15–21

    Raportoi plasman kasvuhormonin ja insuliinin kaltaisen kasvutekijä 1:n nousun terveillä miehillä heksapeptidin annon jälkeen.

    ihminen, terveet miehet Source

  2. Berlanga-Acosta et al. (2017)Clinical Medicine Insights: Cardiology

    Historiallinen arvio GHRP-perheestä. Raportoi, että nämä peptidit vaikuttavat kahteen reseptoriin, GHS-R1a:han ja CD36:een, ja käy läpi sydän-, hermo- ja maksakudoksessa kuvatut sytoprotektiiviset vaikutukset.

    katsaus prekliiniseen ja kliiniseen tutkimukseen Source

  3. Bowers (2012)Methods in Enzymology · 514:3–32

    Peptidin kehittäjän oma selonteko siitä, miten työ kasvuhormonia vapauttavien peptidien parissa johti greliinin ja sen reseptorin tunnistamiseen.

    historiallinen katsaus Source

Raportoidut haitat ja nollatulokset

Haitat, siedettävyyshavainnot ja tutkimukset, jotka eivät saavuttaneet päätetapahtumaansa. Kielteinen tulos on tulos, ja se mainitaan tässä sen sijaan, että se jätettäisiin pois.

  1. Arvat et al. (1997)Peptides · 18(6):885–91

    Vertasi kahta tämän luokan sekretagogia GHRH:hon ja muihin vapauttajahormoneihin ihmisellä. Raportoi, että ne nostivat prolaktiinia, ACTH:ta ja kortisolia kasvuhormonin ohella. Tutkitut yhdisteet olivat GHRP-2 ja heksareliini eivätkä GHRP-6 itse, joten kyse on luokkatason näytöstä siitä valikoimattomuudesta, jonka poistamiseksi myöhemmät yhdisteet suunniteltiin.

    ihminen, vertaileva endokriininen tutkimus Source

  2. Ghigo et al. (1997)European Journal of Endocrinology · 136(5):445–60

    Katsaus kasvuhormonia vapauttaviin peptideihin. Käsittelee niiden endokriinistä vaikutusta kasvuhormonin vapauttamisen ulkopuolella ja sitä, mitä kysymyksiä tämä herätti niiden käyttökelpoisuudesta selektiivisinä välineinä.

    katsaus ihmis- ja eläintutkimukseen Source

Mitä tutkimus ei osoita

Puuttuvaan tietoon ei voi viitata lähteellä, joten se todetaan tässä suoraan. Tämä on se osa kuvaa, jonka vaikeneminen jättäisi piiloon.

  • GHRP-6:sta ei ole julkaistu satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta mihinkään käyttöaiheeseen, eikä sillä ole myyntilupaa millään lainkäyttöalueella.
  • Suurin osa ihmisnäytöstä on lyhyitä, yhden kerran mittauksia hormonivasteesta, ei tulostutkimusta. Mitä tämän reseptorin pitkäkestoinen stimulaatio tekee, ei käsitellä yhdessäkään tätä yhdistettä koskevassa julkaistussa tutkimuksessa.
  • Perheelle luetut sytoprotektiiviset havainnot kulkevat CD36:n kautta eivätkä kasvuhormonireitin, ja valtaosa siitä näytöstä on prekliinistä. Pitävätkö havainnot ihmisellä, ei ole osoitettu.
  • Ruokahalun lisääntyminen on tässä luokassa johdonmukaisesti raportoitu ominaisuus, mutta sitä ei ole kuvattu kontrolloidussa ihmistutkimuksessa nimenomaan GHRP-6:lla.
  • Käyttökelpoisin selektiivisyysaineisto on tuotettu GHRP-2:lla ja heksareliinilla. Sen lukeminen GHRP-6:een on perusteltu päätelmä yhteisestä mekanismista, ei mittaus tästä molekyylistä.

Usein kysyttyä

Mitä eroa on GHRP-6:lla ja ipamorelinilla?
Selektiivisyys. Molemmat sitoutuvat greliinireseptoriin ja saavat aivolisäkkeen vapauttamaan kasvuhormonia, mutta tätä luokkaa koskeva julkaistu tutkimus raportoi, että varhaisemmat peptidit nostavat myös kortisolia, ACTH:ta ja prolaktiinia sekä lisäävät ruokahalua. Ipamorelin suunniteltiin nimenomaan vapauttamaan kasvuhormonia ilman näitä oheisvaikutuksia.
Onko GHRP-6:ta tutkittu ihmisillä?
On, hormonivastetta mittaavissa endokriinisissä tutkimuksissa: vuonna 1991 julkaistu tutkimus raportoi kasvuhormonin ja IGF-1:n nousun terveillä miehillä. Satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta mihinkään käyttöaiheeseen ei ole julkaistu.
Miksi GHRP-6 esiintyy sydäntutkimuksessa?
Koska se sitoutuu greliinireseptorin lisäksi CD36:een, jota on sydänkudoksessa. Juuri tämän toisen reseptorin eikä kasvuhormonireitin ympärille perheen sytoprotektiokirjallisuus rakentuu.
Mikä on GHRP-6:n yhteys greliiniin?
Se tuli ensin. Näiden peptidien havaittiin vaikuttavan reseptoriin, jonka luontaista ligandia ei tunnettu, ja tuon ligandin etsintä johti greliinin tunnistamiseen yli vuosikymmen myöhemmin. Siksi reseptoria kutsutaan yhä usein kasvuhormonisekretagogireseptoriksi.
Onko GHRP-6 hyväksytty lääke?
Ei millään lainkäyttöalueella. Se toimitetaan täällä laboratorioreagenssina in vitro -tutkimukseen, analyysitodistuksen kanssa, eikä ihmis- tai eläinkäyttöön.

Käsitellyt yhdisteet

Kunkin artikkelissa käsitellyn yhdisteen hakemistosivu.

Aiheeseen liittyvät artikkelit

Kaikki oppaat