Forskningsguider

Ipamorelin: vad forskningen säger

En selektiv tillväxthormonsekretagog med en genomförd, publicerad humanstudie. Den nådde inte sitt primära effektmått, och det är dess mest användbara resultat.

Finns i katalogen

Tillhandahålls som forskningsmaterial. Storlekar och priser finns på produktsidan. Att något finns i lager säger ingenting om vad substansen gör.

Ipamorelin är ovanlig i det här sortimentet på två sätt. Den utvecklades inom ett läkemedelsföretag, och den nådde en genomförd randomiserad kontrollerad humanstudie vars resultat publicerades. Studien nådde inte sitt primära effektmått. Båda halvorna av den meningen hör hemma i varje ärlig sammanfattning av substansen.

Vad molekylen är

En syntetisk pentapeptid utvecklad hos Novo Nordisk som sekretagog för tillväxthormon, även betecknad NNC 26-0161. Den binder ghrelinreceptorn och förmår hypofysen att frisätta sitt eget tillväxthormon i stället för att tillföra tillväxthormon direkt — den åtskillnad som definierar sekretagogklassen.

Selektivitet är designmålet

Tidigare substanser i klassen frisatte tillväxthormon men höjde också adrenokortikotropt hormon och kortisol, vilket begränsade deras användbarhet som forskningsverktyg eftersom en observerad effekt kunde hänföras till endera axeln. Den ursprungliga karakteriseringen från 1998 rapporterade att ipamorelin frisatte tillväxthormon utan de åtföljande höjningarna. Det var den selektiviteten och inte potensen som molekylen byggdes för, och det är skälet till att den fortfarande är en referenssubstans i klassen.

Studien, och varför ett nollresultat är värt att publicera

En randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad multicenterstudie i fas 2 inkluderade 117 vuxna som genomgick tarmresektion och testade om stimulering av ghrelinreceptorn skulle förkorta postoperativ ileus — det tillfälliga stopp i tarmmotoriken som följer på bukkirurgi. Motiveringen var rimlig: ghrelinreceptoragonister har motorikfrämjande effekter i mag-tarmkanalen.

Mediantiden till att tolerera en fast måltid var kortare i ipamorelingruppen än i placebogruppen, men skillnaden nådde inte statistisk signifikans, och ingen signifikant skillnad hittades i de sekundära effektanalyserna heller. Substansen tolererades väl, med en något lägre total frekvens av behandlingsrelaterade händelser än placebo.

Det är ett negativt resultat på effekt och ett lugnande på tolerabilitet, i samma studie, på människor. Det är mer informativt än en hylla full av positiva gnagarstudier, och det nämns nästan aldrig i beskrivningar av den här substansen.

Vad studierna rapporterade

Varje post anger vad en studie undersökte och vilken modell den använde. Inget nedan beskriver ett utfall för en människa.

Allt nedan kommer från publicerad forskning, och varje post anger vilken modell studien använde. Godkännandestatus varierar mellan substanser och länder, och inget som beskrivs här levereras som läkemedel eller för användning i en människa.

  1. Raun et al. (1998)European Journal of Endocrinology · 139(5):552–61

    Ursprunglig karakterisering av substansens tillväxthormonfrisättande potens och dess selektivitet i förhållande till andra sekretagoger; rapporterade frisättning utan åtföljande höjningar av ACTH och kortisol.

    in vitro och in vivo, råtta och svin Source

Rapporterade biverkningar och nollresultat

Skador, tolerabilitetsobservationer och studier som inte nådde sitt effektmått. Ett negativt resultat är ett resultat och redovisas här i stället för att utelämnas.

  1. Beck et al. (2014)International Journal of Colorectal Disease · 29(12):1527–34

    Testade substansen mot placebo för behandling av postoperativ ileus efter tarmresektion. Den tolererades väl, med något färre behandlingsrelaterade händelser än placebo, men visade ingen signifikant skillnad mot placebo på det primära effektmåttet tid till att tolerera en fast måltid, eller i de sekundära effektanalyserna.

    människa, fas 2 randomiserad dubbelblind placebokontrollerad, 117 patienter Source

Vad forskningen inte visar

En avsaknad går inte att källbelägga, så den anges här rakt ut. Det är den del av bilden som tystnaden annars skulle dölja.

  • Den enda publicerade randomiserade humanstudien testade en indikation, postoperativ ileus, under en kort inneliggande period. Inget om längre tids tillförsel hos människa har publicerats.
  • Ingen publicerad humanstudie har mätt tillväxthormon- eller IGF-1-utfall som primärt effektmått. Den tillväxthormonfrisättande aktivitet som definierar substansen är karakteriserad hos råtta och svin.
  • Den rapporterade selektiviteten över ACTH och kortisol kommer från den ursprungliga prekliniska karakteriseringen och har inte omprövats oberoende på människa.
  • Utvecklingen fortsatte inte till fas 3 för den studerade indikationen, och substansen har inget godkännande för försäljning i någon jurisdiktion.
  • Effekter av ihållande sekretagogstimulering på tillväxthormonaxeln över månader eller år behandlas inte i någon publicerad studie av den här substansen.

Vanliga frågor

Vad gör ipamorelin enligt forskningen?
Prekliniska studier på råtta och svin rapporterar att den binder ghrelinreceptorn och förmår hypofysen att frisätta tillväxthormon, selektivt — utan de höjningar av ACTH och kortisol som ses med tidigare sekretagoger. Det är den egenskapen den konstruerades för.
Har ipamorelin testats på människor?
Ja, vilket är sällsynt för substanser i det här sortimentet. En randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad fas 2-studie på 117 tarmresektionspatienter testade den mot postoperativ ileus. Den publicerades 2014.
Vad blev resultatet av humanstudien med ipamorelin?
Negativt på effekt. Tiden till att tolerera en fast måltid var kortare än placebo men inte signifikant, och de sekundära effektanalyserna visade heller ingen signifikant skillnad. På tolerabilitet var resultatet lugnande: biverkningshändelser var något färre än med placebo.
Är ipamorelin selektiv?
Det är vad den ursprungliga karakteriseringen från 1998 hävdar, på råtta och svin — frisättning av tillväxthormon utan åtföljande höjning av ACTH och kortisol. Det har inte omprövats oberoende på människa, så selektiviteten är prekliniskt underlag snarare än etablerad humanfarmakologi.
Är ipamorelin ett godkänt läkemedel?
Nej. Utvecklingen gick inte vidare efter fas 2-studien ovan och den har inget godkännande för försäljning någonstans. Den levereras här som ett laboratoriereagens endast för forskningsbruk.

Substanser som behandlas

Referenssidan för varje substans som artikeln tar upp.

Relaterade artiklar

  • CJC-1295 (Mod GRF 1-29): vad forskningen säger

    Den mest kända humanstudien av CJC-1295 gällde DAC-formen, inte no-DAC-formen som säljs som Mod GRF 1-29. Varför deras farmakokinetik skiljer sig helt.

  • Semax: vad forskningen säger

    En ACTH(4-10)-analog registrerad som läkemedel i Ryssland och okänd i väst. Vad BDNF-arbetet rapporterade och varför underlaget ser tunt ut på engelska.

  • Peptiders hållbarhet och stabilitet

    Hur länge frystorkade och beredda peptider håller, och de fyra sakerna som förkortar det: temperatur, fukt, ljus och oxidation. Med förvaringsvärden.

Alla guider