Forskningsguider

Hexarelin (examorelin): vad forskningen säger

En av de mest potenta sekretagogerna som testats på människa, med en andra hjärtlitteratur som går via CD36 i stället för tillväxthormonaxeln.

Finns i katalogen

Tillhandahålls som forskningsmaterial. Storlekar och priser finns på produktsidan. Att något finns i lager säger ingenting om vad substansen gör.

Hexarelin har mer endokrint humanunderlag bakom sig än de flesta substanser i detta sortiment, och studierna är ovanligt direkta: friska frivilliga, hormon uppmätt, dos-responssamband fastställt. Det som samma arbete också fann är den del som brukar utelämnas.

Vad molekylen är

En syntetisk hexapeptid, analog till GHRP-6, modifierad för högre potens och metabolisk stabilitet. Den är publicerad även under namnen examorelin och EP-23905.

Det endokrina arbetet

En dubbelblind placebokontrollerad studie med stigande exponering hos friska manliga frivilliga rapporterade dosberoende frisättning av tillväxthormon, och det är det fyndet substansen vanligen beskrivs med. En separat studie besvarade den fråga som betyder mer vid upprepad användning av en sekretagog — om hypofysen slutar svara — och rapporterade att korttidstillförsel inte desensitiserade tillväxthormonsvaret hos äldre.

Det senare resultatet är genuint informativt och samtidigt snävt. Det gäller korttidstillförsel och visar inte vad som händer över längre tid, vilket är den fråga den som läser om en sekretagog faktiskt har.

Hjärtlitteraturen handlar om en annan receptor

Hexarelin binder CD36 i hjärtvävnad, en receptor utan koppling till den som driver frisättningen av tillväxthormon. Därför granskar en helt separat publikationsgren substansen inom hjärt-kärlforskning i stället för endokrinologi, och därför kan hjärtfynd inte läsas som följder av tillväxthormonfrisättning. Detta arbete är till övervägande del prekliniskt.

Vad studierna rapporterade

Varje post anger vad en studie undersökte och vilken modell den använde. Inget nedan beskriver ett utfall för en människa.

Allt nedan kommer från publicerad forskning, och varje post anger vilken modell studien använde. Godkännandestatus varierar mellan substanser och länder, och inget som beskrivs här levereras som läkemedel eller för användning i en människa.

  1. Imbimbo et al. (1994)European Journal of Clinical Pharmacology · 46(5):421–5

    Rapporterade dosberoende frisättning av tillväxthormon hos friska manliga frivilliga över ett spann av exponeringsnivåer.

    människa, dubbelblind placebokontrollerad studie med stigande exponering Source

  2. Ghigo et al. (1996)European Journal of Endocrinology · 135(4):407–12

    Undersökte om korttidstillförsel dämpar hypofysens svar, och rapporterade att tillväxthormonsvaret inte desensitiserades under den studerade perioden.

    människa, äldre Source

  3. Mao et al. (2014)Journal of Geriatric Cardiology · 11(3):253–8

    En översikt av substansens rapporterade hjärt-kärlaktivitet, inklusive förslaget att dess hjärteffekter går via CD36 och inte via tillväxthormonaxeln.

    översikt av prekliniska och kliniska studier Source

  4. Huang et al. (2017)International Heart Journal · 58(2):257–63

    Rapporterade skydd av hjärtmuskelceller mot ischemi-reperfusionsskada, med interleukin-1-signalering föreslagen som den involverade vägen.

    råtta, ischemi-reperfusionsskada Source

Rapporterade biverkningar och nollresultat

Skador, tolerabilitetsobservationer och studier som inte nådde sitt effektmått. Ett negativt resultat är ett resultat och redovisas här i stället för att utelämnas.

  1. Arvat et al. (1997)Peptides · 18(6):885–91

    Rapporterade att hexarelin höjde prolaktin, ACTH och kortisol utöver tillväxthormon hos människa, jämfört mot GHRH och andra frisättande hormoner — den bristande selektivitet som skiljer substansen från ipamorelin.

    människa, jämförande endokrin studie Source

Vad forskningen inte visar

En avsaknad går inte att källbelägga, så den anges här rakt ut. Det är den del av bilden som tystnaden annars skulle dölja.

  • Ingen publicerad randomiserad kontrollerad studie har prövat hexarelin mot ett kliniskt utfall. Humanlitteraturen mäter hormonsvar, inte kliniska effektmått, och substansen har inget godkännande för försäljning någonstans.
  • Frågan om desensitisering är besvarad endast för korttidstillförsel. Om hypofysens svar består över månader finns inte publicerat för denna substans.
  • Hjärtlitteraturen är till övervägande del preklinisk. CD36-bindning i hjärtvävnad är väl beskriven hos djur och i celler; vad den ger hos människa är inte fastställt.
  • Ökningarna av ACTH, kortisol och prolaktin är dokumenterade i engångsmätningar. Vad upprepad stimulering av dessa axlar gör har inte beskrivits.
  • Inga långtidssäkerhetsdata av något slag har publicerats för denna substans hos människa.

Vanliga frågor

Är hexarelin mer potent än andra sekretagoger?
Den hör till de mest potenta som testats på människa, och dosberoende frisättning av tillväxthormon fastställdes hos friska frivilliga 1994. Potens är dock inte samma sak som användbarhet: den frisätter tillväxthormon kraftigt och icke-selektivt.
Slutar hexarelin fungera vid upprepad användning?
En studie på äldre rapporterade att korttidstillförsel inte desensitiserade tillväxthormonsvaret. Det är ett verkligt fynd och det är begränsat till den korta period som studerades — inget publicerat behandlar längre användning.
Varför studeras hexarelin i hjärtforskning?
Den binder CD36 i hjärtvävnad, vilket är en annan receptor än den som driver frisättningen av tillväxthormon. Hjärtfynden är alltså inte en följd av tillväxthormon, och den litteraturen är mestadels preklinisk.
Hur står sig hexarelin mot ipamorelin?
Båda verkar på ghrelinreceptorn. Hexarelin höjer dessutom prolaktin, ACTH och kortisol hos människa; ipamorelins ursprungliga karakterisering rapporterade frisättning av tillväxthormon utan dessa ökningar. Just den skillnaden är skälet till att ipamorelin finns.
Är hexarelin ett godkänt läkemedel?
Nej. Den levereras här som laboratoriereagens enbart för forskningsbruk, inte för användning på människa eller djur.

Substanser som behandlas

Referenssidan för varje substans som artikeln tar upp.

Relaterade artiklar

  • GHRP-6: vad forskningen säger

    Den första tillväxthormonfrisättande peptiden, vars bristande selektivitet är skälet till att senare sekretagoger finns. Den höjer även kortisol och aptit.

  • Ipamorelin: vad forskningen säger

    En selektiv tillväxthormonsekretagog med en genomförd, publicerad humanstudie. Den nådde inte sitt primära effektmått, och det är dess mest användbara resultat.

  • Peptiders hållbarhet och stabilitet

    Hur länge frystorkade och beredda peptider håller, och de fyra sakerna som förkortar det: temperatur, fukt, ljus och oxidation. Med förvaringsvärden.

Alla guider